什么是黏膜粘附性？

对于很多药品而言，具有“黏膜粘附性”是使其具备有效性并获得成功的一项关键因素。

黏膜粘附性描述的是一种材料与粘液或黏膜之间的吸附力。粘液和黏膜存在于人体的多个部位，从口腔、喉咙和鼻腔，到眼睛、直肠或阴道的部分部位。对于针对这些部位的配方而言，开发药品的黏膜粘附性将有利于药物的有效输送。

在这篇博客中，我们将探讨黏膜粘附性在妥善利用下，为非处方 (OTC) 或处方 (Rx) 药品带来有效改善的四种关键方式。

#1 可使药物剂量在作用部位保持时间更长

黏膜粘附性可使药物制剂直接作用于目标部位，并使药物在该部位停留的时间比无黏膜粘附性的制剂更长。这一性能可以加强药物输送效果和/或延长药物作用时间，从而实现局部（作用部位剂型）或全身（吸收部位剂型）的药物输送。

#2 可润滑目标组织

毫无疑问，延长局部药物的输送时间是一项显著优势，然而除此之外，黏膜粘附性还能够带来更多的益处。黏膜粘附的特性可使配方附着于黏膜表面，为组织提供一层润滑的覆盖物。这项功能可惠及众多产品，如缓解口干的漱口水，或用于干眼症的人工泪液。

图1：黏膜粘附性惠及药品的4种方式

黏膜粘附性惠及药品的4种方式

#3 可为受损组织提供保护性覆盖

与覆盖组织以进行润滑的作用方式相同，黏膜粘附覆盖还能为受损或敏感的组织提供一个保护层。这一功能将组织与可能导致疼痛或延迟愈合的不利环境隔离开来。

例如，黏膜粘附性可以优化口腔溃疡覆盖产品，使其粘附于病灶，保护病灶免受细菌感染并隔绝与唾液和酸性食物的接触。这样一来，患者的舒适度得到了提高，愈合的速度也能够加快。

#4 使更方便的非侵入性产品成为可能

黏膜粘附性可惠及作用于人体众多部位的多种剂型，实现局部的、有针对性的药物输送。得益于这种局部输送功能，黏膜粘附性可帮助创造非侵入性的、更为方便的剂型，因为只有依托于这种功能，此类剂型才能产生效果。

例如，如果没有黏膜粘附的特性，易操作、方便，并具有非侵入性的外用黏膜产品可能无法有效地为患处提供足够的药物，因而不具备市场可行性。配方设计师可能因此而被迫转为开发口服或注射类产品，而这类产品可能会对患者产生负面的影响。口服类产品需要经过胃肠道，这可能会对胃部造成刺激，或产生其他负面影响。注射类产品则可能给患者带来疼痛或不便，因为这种产品通常只能由专业医生进行注射。

但是，如果能将黏膜粘附性有效地加入到药品配方当中，就可以成功开发出受患者欢迎的剂型，例如：

外用凝胶和乳剂
贴剂和薄膜
口腔解决方案和悬浮液
滴眼液或隐形眼镜
鼻腔喷剂
润喉糖和口含型片剂
牙膏和漱口液

如何在配方中实现黏膜粘附性

鉴于黏膜粘附性的潜在效益，可想而知，越来越多的配方设计师都在考虑将这种特性注入到他们的药品当中。但如何才能有效地实现这一目标呢？

想要实现正确的黏膜粘附特性，从而满足医药产品的独特需求，实现这一目标的关键之处在于辅料的使用。 There are several polymers used across the pharmaceutical industry to impart mucoadhesion to drug formulations, such as xanthan gum and carbomers, such as LLS Health’s Carbopol^® polymers and Noveon^® polycarbophil.

这些聚合物具有能够影响产品黏膜粘附特性的独特功能，并可针对该特性提供多种不同性能等级，因此可根据产品的个别需求对这项特性进行微调。研究表明，含有 Carbopol^®聚合物或 Noveon^®聚卡波非成分的配方，在目标部位的保留时间明显长于其他含有替代性聚合物的产品——这可能会给患者和制造商带来重大改变。

现在，是时候该考虑您的产品的黏膜粘附性能了

在竞争日益激烈的全球医药市场上，考虑为各种剂型的产品提供黏膜粘附性，不仅可以提高产品的有效性从而使患者受益，而且还可以帮助产品从其他常规产品选择中脱颖而出。

通过使用我们的聚合物，帮助各类处方和非处方药品实现并优化黏膜粘附性，LLS健康堪称为这一方面的专家。欲了解更多关于黏膜粘附性优点的信息，下载我们的指南。