对于寻求患者偏好的非侵入性给药途径的配方设计师而言，局部给药是一种理想选择。与口服药物一样，局部用药物产品便于患者在家中用药，而且通常不会带来疼痛感。然而，尽管此类药物具有绕过胃肠道 (GI) 等优点，但在制定局部治疗方案时必须特别注意。

因此，配方设计师越来越倾向于通过多功能辅料与新兴给药技术相结合的方式提供解决方案。 One such excipient group that has found success in topical drug delivery systems are Carbopol^® polymers.Carbopol®聚合物具有凝胶形成能力、最终制剂中的粘弹性和热稳定性等理化特性，而且与多种活性药用添加剂 (API) 高度兼容，可作为创新性外用制剂的多功能辅料。在这篇博客中，我们将通过最新文献当中的实例来探讨Carbopol®聚合物在三个应用领域里的使用。在这些实例中，Carbopol®聚合物为药品开发提供了支持，以克服与局部给药相关的传统挑战。

脂质体

Carbopol^® 聚合物可应用于基于脂质体的技术。脂质体是一种磷脂纳米载体，可用于靶向给药。这种物质具有双层膜结构，该双层膜由疏水性分子组成，亲水分子被包覆在水性中心。与传统的药物输送方式相比，脂质体具有多种优势，包括更高的生物相容性、自组装能力，以及携带更多药物负载的能力。¹

在基于脂质体的药物中使用Carbopol^® 聚合物作为胶凝剂大有助益，因为它们可以动态调节包覆药物，使其直接释放于作用位点。 ² 将脂质体融入含有 Carbopol^® 聚合物的凝胶配方，可改善药物接触时间并避免皮肤水分流失，进一步增强药物向更深皮肤层的输送。³

Carbopol^® 聚合物与许多 API 相容，不仅能在基于脂质体的药物递送系统中成功赋予配方所需的物理特性，还可以改善药物释放。在脂质体药物输送领域使用 Carbopol^® 聚合物，具有进一步创新的巨大潜力。

粘膜粘附 原位 胶凝系统

粘膜粘附原位胶凝系统为克服传统粘膜药物输送制剂的缺点提供了巨大潜力，这些缺点包括粘膜渗透性差，药物在目标部位停留时间不充分等。此类系统的另一个主要优点是能够以液体形式给药，然后在目标部位形成凝胶。这样可以增大系统的流动阻力，使药物在作用部位的停留时间延长。⁴

Carbopol^® 聚合物具有粘膜粘着原位胶凝系统所需要的粘膜粘附特性。⁵ 由于Carbopol 聚合物® 的结构特点，该物质还有助于提升胶凝特性。Carbopol^® 聚合物具有高分子量和高百分比的羧基，可与粘膜之间形成氢键和/或大分子链间渗透。当使用体外食管保留模型进行评估时，Carbopol^® 聚合物在模拟粘膜组织上的保留时间明显长于其他粘膜粘附辅料，如黄原胶、卡拉胶和羧甲基纤维素钠。⁶

由于其卓越的粘膜粘附特性， Carbopol^® 聚合物常与热胶凝聚合物一起，用于多种粘膜粘附原位胶凝系统的配制。使用 Carbopol^® 974P NF 聚合物和热凝胶聚合物泊洛沙姆 407 原位鼻腔凝胶治疗过敏性鼻炎便是这样一个例子。 Carbo pol ^® 聚合物的粘膜粘附特性增加了药物在活性位点的停留时间，并延长了药物在体外的释放时间.⁷ 在另一个例子中，Carbopol® 聚合物与热敏聚合物一起添加到栓剂中形成原位凝胶。 8 这两种聚合物的组合能起到协同作用，可增加凝胶强度，并改善药物在活性位点的保留。

抗菌剂

局部抗菌剂，尤其是用于伤口护理和皮肤感染应用，是一种成熟的治疗方式。然而，对于配方设计师来说，确保有效剂量仍是一种挑战。

Carbopol^® 聚合物在多种局部抗菌药品中用作辅料，这些药品中含有阿奇霉素、环吡酮、克林霉素克霉唑、红霉素扶他林酸、, 更昔洛韦, 、甲硝哒唑等API, 和萘替芳。这表示 Carbopol 聚合物® 兼容广泛的抗菌药品并且有助于发挥他们的抗菌活性。⁸

不仅如此，含有 Carbopol 聚合物^® 的组成显示出对预防或治疗急性病毒感染及/或过敏性感染或症状的潜在治疗效果。近期专利表明可能用于预防或治疗常见流感以及过敏原导致的过敏性鼻炎等症状的众多方法和组成。研究发现，含有Carbopol 980 NF 和^® 981 NF 聚合物的中性pH值组成可在哺乳动物上皮细胞体外试验中降低病毒或过敏原活性，说明其可用于, 局部，尤其是在鼻内，用于治疗病毒感染和/或过敏症状。⁹

这些例子都证明Carbopol^® 聚合物有应用于局部抗菌领域的潜力。

医药创新 赋能者：Carbopol^® 聚合物和LLS Health

本博文对文献中Carbopol 聚合物在新兴用例中支持局部给药系统开发的^® 三个独特应用领域进行了审视，但这仅仅是这些辅料能力的一个小示例。Carbopol^® 聚合物的灵活性和功效使其成为实现创新的理想辅料。

LLS Health在为药品开发生产优质辅料方面具有数十年的经验，配备专业的科学家团队，为我们的客户提供高效支持。我们致力于确保医药制造商在医药产品开发和市场化过程中畅通无阻，一路向前。

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*尽管本博文中提及的若干参考论文可能包含苯聚合卡波姆，但路博润不推荐在医药配方中使用苯聚合卡波姆。我们网站上的此表显示根据黏度标准推荐的苯级Carbopol® 聚合物的替代品。

参考资料*

Sercombe, L.; Veerati, T.; Moheimani, F.; Wu, S. Y.; Sood, A. K.; Hua, S. 脂质体辅助给药的优势和挑战。Front. Pharmacol。 2015, 6.

Yadav, K.; Soni, A.; Singh, D.; Singh, M. R. 局部抗银屑病给药和其他克服常规治疗策略障碍的局部药剂中使用的聚合物。Prog. Biomater。 2021, 10, 1–17. https://doi.org/10.1007/s40204-021-00154-7。

Shah PP, Desai PR, Patel AR, Singh MS (2012) 用于两种抗炎药物的经皮肤共同给药的皮肤渗透纳米凝胶。Biomaterials 33:1607-1617

Forouhe Zahir-Jouzdani, Julian Dominik Wolf, Fatemeh Atyabi & Andreas Bernkop-Schnürch; 原位凝胶和黏膜附着聚合物：他们为何需要彼此？, Expert Opinion on Drug Delivery, 2018, 15 (10), 1007-1019,

Kumar S. and Himmelstein K. J; 羟丙基甲基纤维素对Carbopol解决方案原位凝胶性能的改变. J. Pharm. Sci, 1995, 84 (3), 344-348

医药配方中的黏膜附着聚合物 - 路博润.医药配方中的黏膜附着聚合物. (n.d.). https://www.lubrizol.com/-/media/Lubrizol/Health/Literature/Mucoadhesive-Polymers-in-Pharmaceutical-Formulations.pdf

Altuntaş E, Yener G. 含有治疗过敏性鼻炎呋喃甲酯的热可逆原位鼻腔凝胶的配方和评估. AAPS PharmSciTech. 2017; 18(7):2673-2682. doi: 10.1208/s12249-017-0747-8.

Bialik, M.; Kuras, M.; Sobczak, M.; Oledzka, E. 直肠给药热敏胶凝系统的研究进展. Int. J. Mol. Sci。 2021, 22, 5500. https://doi.org/10.3390/ijms22115500

Church, D. J., & Nichols, A. (2017). 含有用于治疗和预防病毒感染和过敏症状的卡波姆的局部用药成分 (专利编号：WO2017212422A1). 美国专利商标局. https://patents.google.com/patent/WO2017212422A1/en

Carbopol®聚合物的三种独特局部应用：文献评估