口服混悬液 是将活性成分的固体颗粒分散在液体载体中的药物制剂。这些混悬液通常用于给难以吞咽片剂或胶囊等固体剂型、或需要定制剂量的患者用药。以下是了解和配制口服混悬液的综合指南：
了解口服混悬液
主要成分
活性成分：旨在产生预期药理作用的治疗物质。
载体：悬浮活性成分的液体成分。通常包括水以及悬浮剂、防腐剂、调味剂和甜味剂等添加剂。
悬浮剂：这些添加剂可防止固体颗粒沉降，并确保在整个液体载体中均匀分布。
调味剂和甜味剂：为改善口感和适口性而添加，尤其适用于儿科制剂。
核心优势
易于服用：特别适合吞咽固体制剂有困难的患者。
剂量灵活：可精确调整剂量，适合有特殊剂量要求的患者。
提高生物利用率：与固体制剂相比，某些制剂可提高药物的吸收和生物利用度。
定制化：可根据特定患者群体（如儿科或老年病患者）的需求量身定制。
配方考虑因素
选择活性药用添加剂 (API)
考虑活性成分在所选载体中的溶解度和稳定性。
评估药物的药代动力学特性和剂量要求。
选择载体：
- 水通常用作主要载体，因为它与大多数药物相容。
- 可根据活性成分特性和患者喜好，使用糖浆、悬浮剂或油等其他载体。
悬浮剂
选择适当的悬浮剂以防止沉淀并确保颗粒分布均匀。所有年龄组患者均喜欢“平滑”配方，尽量减少颗粒感。
常见的悬浮剂包括聚合物（如 Carbopol®)粘土（如膨润土）、纤维素衍生物（如羧甲基纤维素钠）和天然胶（如黄原胶）。
虽然“天然”增稠剂在口服混悬液中的使用历史悠久，但最近却因作物短缺和全球进/出口限制等供应链问题而受到影响。在这种情况下，高质量的合成选择（如卡波姆）可提供更好的供应链可靠性，同时具有同等或更好的技术性能。
调味和增甜
选择能掩盖活性成分味道并提高适口性的香料和甜味剂。
考虑目标患者群体的偏好和敏感性。例如，众所周知，美国儿童倾向于泡泡糖和葡萄口味，而欧洲儿童则倾向于柑橘和红浆果口味。
尽量用无糖甜味剂替代蔗糖，尤其是在长期治疗过程中，因为摄入糖可能导致健康或牙齿问题。
防腐剂和稳定性
加入防腐剂以防止微生物生长，尤其是在使用天然增稠剂时，因为天然增稠剂可能成为微生物的食物来源。确保配方与所选防腐剂兼容。
进行稳定性研究，以评估口服混悬液的保质期和储存条件。
配制过程
称重和混合
根据配方准确称量活性成分和辅料。
充分混合辅料，确保均匀分布和溶解。
粒径缩小
如有必要，可采用研磨或微粉化等降低粒度的技术，以达到所需的粒度分布和/或提高原料药的溶解度/生物利用率。
悬浮液制备
使用适当的混合技术，将活性成分和悬浮剂分散在液体载体中。
确保悬浮液均匀，无块状或聚集物。
质量控制
进行质量控制测试，以评估口服混悬液的均匀性、粘度、pH 值和微生物含量。
根据质量控制结果，按需要调整配方。
包装和贴标
将口服混悬液装入合适的容器中，确保适当密封以保持产品的完整性。
在容器上标注基本信息，包括剂量说明、有效期和储存条件。
Using Carbopol® Polymers for Oral Suspensions
Carbopol® polymers provided by Lubrizol Life Science are valuable tools for formulating 的重要工具. Designed to enhance patient experience and streamline manufacturing processes, Carbopol® polymers provide numerous benefits for both patients and formulators alike.
以患者为中心的特性
Carbopol® polymers are tailored to meet the needs of patients across various age groups, particularly pediatric and geriatric populations. 以下是一些以患者为中心的优势：
方便：可制成流变性良好的稳定液体，使口服悬浮剂易于吞咽，口感舒适。
可定制性：与各种香料、甜味剂和防腐剂广泛兼容，确保悬浮液的可定制性，在不影响性能的前提下满足适口性和患者偏好。
独特性：具有其他优点，如可为咳嗽/感冒药提供舒缓组织保护，或“不易溢出”液体可提高儿科剂量，从而改善患者的整体体验。
Reliability: Patients can trust the safety and quality of Carbopol® suspensions, as they are manufactured to IPEC-GMP standards and have a long history of use in pharmaceutical products.
对配方设计师友好
Formulators benefit from Carbopol® polymers due to their ease of use and consistent performance. Here's why Carbopol® is a preferred choice:
Permanent Suspension: Carbopol® polymers are extremely effective suspending agents, even at low inclusion levels. Carbopol聚合物具有高屈服值，可在各种粘度范围内永久性地防止沉降，从而延长保质期，并且无需经常重新悬浮。
Simplified Manufacturing: Cold processing and low thixotropy of Carbopol® polymers simplify the mixing process, reducing energy usage and complexity in manufacturing.
Consistent Performance: Carbopol® suspensions exhibit low bioburden and minimal lot-to-lot variation, ensuring reliable product performance over time.
提高生物利用度：出色的 Carbopol®聚合物 properties of Carbopol® polymers can enhance bioavailability, allowing for differentiated products with improved drug delivery.
Case Study: Shelf Stable Paracetamol Oral Suspension Using Carbopol® Polymers
- Objective: Demonstrate the superior suspending ability of Carbopol® polymers
- 产品描述：一款稳定、适口、无沉淀的口服悬浮液配方。
- 使用的聚合物： Carbopol® 974P NF聚合物。
使用Turbiscan分析仪对该悬浮液的沉淀情况进行了广泛研究，证明其具有长期稳定性。可用类似方式研发含有其他活性药用添加剂 (API) 和剂量强度的混悬液。
结论
口服混悬液是一种用途广泛、方便患者的给药剂型。通过了解本指南中概述的关键成分、配方注意事项和加工技术，制药专业人员可以开发出满足患者治疗需求和偏好的高质量口服混悬液。请始终遵守监管指南并采取全面的质量保证措施，以确保口服混悬液制剂的安全性和有效性。
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