Apisolex™聚合物

用于注射药物配方的溶解度增强辅料

大约有60%的潜在活性药物成分 (API) 正在开发当中,而在重新配制的API中,超过40%是由于水溶性差。 辅料是解决这些溶解度挑战的最通用方法。在将难溶性API配制成具有更好的生物利用率和治疗效果的产品方面,辅料长期以来发挥着关键作用。 然而,随着难溶性API数量的增加,现有的辅料尚且无法解决所有复合配方的挑战。  

Apisolex™注射级辅料是一种安全的、经GMP验证的聚氨基酸基聚合物,可将BCS II类和IV类活性药物成分的溶解度提高50,000倍。

释放Brick-Dust API的潜力

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使用Apisolex™聚合物拯救您的肠外药物配方

  • 安全的聚氨基酸基两亲性聚合物,是一种无毒、非免疫原性、具有生物相容性和可生物降解的PEG替代品。
  • 最高可将疏水性API的溶解度提高50,000倍。
  • 高载药量(API:增溶剂比例高达40:100)。 
  • 形成稳定的冻干药物产品,30秒内即可在盐水中复溶。 
  • 实现知识产权保护和505(b)(2)配方/生命周期管理。

简化制造,缩短开发时间

Apisolex技术是为配合直接配方技术而设计的,能够帮助您简化制造,在药物开发过程中节省宝贵的时间。 溶解的辅料和API可以在水基溶液中混合,然后进行无菌过滤和冻干,形成稳定的制剂,易于在常用稀释剂中重新悬浮以用于给药。 这种技术形成的胶束结构可在冻干过程中将API封装起来。 冻干药物产品在盐水中可在30秒内复溶。

肠外使用安全

测试 业绩
全身毒性 耐受性(大鼠和小鼠) 在高达1,500 mg/kg的剂量下有良好的耐受性。
32天静脉注射,28天恢复(大鼠) 未发现与治疗相关的副作用
药代动力学 [14C]标记的雄性和雌性大鼠中的Apisolex IV剂量 - 可分布到远处器官而不发生积聚
- 组织:血浆AUC0-t比值<1.0

在GMP条件下制造的Apisolex辅料是由氨基酸结构单元构成的。 它具有生物相容性,可生物降解,并在肠外项目中经过安全测试。

使用十 (10) 种水溶性差的活性药物成分(有些为常见成分,有些来自勃林格殷格翰公司的opnMe项目),对Apisolex聚合物的增溶性能与其他辅料进行了比较评估。 我们设定的成功标准表明,即使在低标准下,许多传统辅料也无法达到标准。 查看Apisolex聚合物与您常用的首选辅料相比表现如何。 

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