路博润Carbopol®聚合物诞生于50年前，是第一款商业卡波姆，时至今日，依旧是市场上品质最高的卡波姆。 在医药产品中用作流变修饰剂、片剂粘合剂、 悬浮稳定剂、缓释聚合物、黏膜粘助剂和生物利用度增强剂，Carbopol聚合物作为医药辅料时具有极高的灵活性和易用性，因此众所周知。Carbopol聚合物家族中的产品均具有类似的化学特性，都是交联的丙烯酸基聚合物，具有高分子量。但各种凝胶形成聚合物的化学交联有所不同，可分为以下几类。
- Carbopol均聚物：与烯丙基蔗糖或季戊四醇烯丙基醚交联的丙烯酸聚合物
- Carbopol共聚物：与季戊四醇烯丙基醚交联的丙烯酸和C10-C30丙烯酸烷基酯共聚物
- Carbopol互聚物：含有聚乙二醇及长链烷基酸酯酯类嵌段共聚物的Carbomer均聚物或共聚物
随着时间推移，我们对Carbopol系列聚合物进行了大量改进，满足法律法规要求，提高产品耐用性，增强产品加工能力，包括提高Carbopol聚合物在混合或加工时的分散性，以减少加工时间。在这些改善中还诞生了聚丙烯酸聚合物，能满足最高的安全标准要求。“传统”卡波姆是利用苯合成的，而药品辅料应用中对苯的使用限制越来越严格。我们的“毒理优选”卡波姆既可以在乙酸乙酯中合成，又可以在乙酸乙酯与环己烷的混合助溶剂中合成，推荐在当前所有的新药开发项目中使用。
除了传统辅料外，今年来，LLS健康还向Carbopol大家族中添加了更多创新产品，如：
- Carbopol Ultrez聚合物，拥有聚合物分散自湿润功能，不需要混合处理，让配制和加工过程更轻松
- Carbopol 71G NF是唯一可用于直接压制配方的颗粒Carbomer，在口服固体药剂产品的生产中，这款产品能提供更高的灵活性
- Carbopol ETD 2020 NF的设计能提高药物配方的电解质耐受性。
产品总览与建议
| Carbopol聚合物 | 聚合溶液 | Carbomer产品类型 | 粘度，cP （pH值为7.5时0.5 wt%） |
| 71G NF | 乙酸乙酯 | 均聚物 | 4,000 - 11,000 |
| 971P NF | 乙酸乙酯 | 均聚物 | 4,000 - 11,000 |
| 974P NF | 乙酸乙酯 | 均聚物 | 29,400 - 39,400 |
| 980 NF | 共溶剂1 | 均聚物 | 40,000 - 60,000 |
| 981 NF | 共溶剂1 | 均聚物 | 4,000 - 10,000 |
| 5984 EP | 共溶剂1 | 均聚物 | 30,500 - 39,400 |
| ETD 2020 NF | 共溶剂1 | 互聚物 | 47,000 - 77,0002 |
| Ultrez 10 NF | 共溶剂1 | 互聚物 | 45,000 - 65,000 |
| 934 NF | 苯 | 均聚物 | 30,500 - 39,400 |
| 934P NF | 苯 | 均聚物 | 29,400 - 39,400 |
| 940 NF | 苯 | 均聚物 | 40,000 - 60,000 |
| 941 NF | 苯 | 均聚物 | 4,000 - 10,000 |
| 1342 NF | 苯 | 共聚物 | 9,500 - 26,5002 |
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1使用环己烷和乙酸乙酯制成的共溶剂体系
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适合口服药剂的Carbopol产品
| Carbopol聚合物 | 悬浮液 | 生物黏附剂配方 | 碾压 | 固体制剂 湿法制粒 |
直接压缩 |
|---|---|---|---|---|---|
| 71G NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
| 971P NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
| 974P NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
| 934P NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ |
适用于外用药剂的Carbopol与Pemulen™聚合物
| 适用于外用药剂应用的Carbopol与Pemulen聚合物比较总览 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 自润湿型聚合物 | Ultrez 10 NF | |||||
| 乙酸乙酯聚合物 | 974P NF | 971P NF | ||||
| 共溶剂聚合物 | 5984 EP | 980 NF | 981 NF | TR-1 NF, TR-2 NF 1， ETD 2020 NF |
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| 传统聚合物2 | 934 NF, 934P NF |
940 NF | 941 NF | 1342 NF | ||
| 配方应用的性能 | ||||||
| 流动特性 | 短 | 短 | 短 | 极短 | 长 | 长 |
| 相对粘度 | 高 | 高 | 高 | 极高 | 低 | 中等 |
| 悬浮能力 （屈服值） |
高 | 高 | 高 | 高 | 高 | 高 |
| 胶浆透明度 | 高 | 中等 | 中等 | 高 | 高 | 高 |
| 相对离子 耐受性 |
低 | 低 | 低 | 低 | 中等 | 高 |
| 相对抗剪切性3 | 中等 | 中等 | 高 | 高 | 低 | 低 |
| 应用 | ||||||
| 透明凝胶 | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
| 水醇凝胶 | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ |
| 乳液 | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ |
| 膏霜 | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ||
| 表面活性剂体系 | ✓ | |||||
| 高电解质体系 | ✓ | |||||
1 Pemulen聚合物（Pemulen TR-1 NF和TR-2 NF）。本表中列出的所有其他产品均属于Carbopol聚合物产品系列。
2 传统聚合物系使用苯合成。欧洲药典中的Carbomer专著规定苯的限用量为2ppm。
3 所有Carbomer聚合物均应避免长时间暴露在高剪切环境下。
此外，在药用配方中也许更适宜以无苯聚合卡波姆代替苯聚合卡波姆。下列表格显示了基于粘度标准推荐使用的苯化级Carbopol产品替代品。这些替代产品均以乙酸乙酯或乙酸乙酯与环己烷共溶剂混合物聚合而成。如果要在药用配方中使用替代产品，我们建议首先确定其关键性能属性，同时将法规因素考虑在内。根据所需的剂量要求，其他Carbopol聚合物也可能是合适的代用品。