在多种医疗领域，如心血管疾病和疼痛管理方面，口服都是一种重要的给药方式。口服给药有显著的优势，包括无痛和简便性，因而一般被视为首选的给药方式。以下事实体现了口服给药的重要性：它在药品市场销售份额中占比50%以上，大于任何其他单一剂型，并将在未来几年以约6%的复合年增长率持续增长。

然而，在如此庞大的市场中，产品需要满足日益增长的患者需求，同时实现差异化。我们采访了路博润生命科学健康团队(LLS Health)的口服治疗全球市场经理 Rajib Bhattacharjee，讨论了口服给药的重要性，如何让产品在市场竞争中脱颖而出，以及在水溶性较差的化合物（尤其是无定形固体分散体）领域的创新。

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图1：按给药途径划分的全球药品市场。

什么是口服给药？口服给药有哪些优点？

口服给药是指通过口腔将药物安全地输送到体内，以达到预期治疗效果的方法、技术、配方和系统。

“口服给药通常是最受欢迎的给药途径，”Rajib 表示，“口服剂型除了有片剂、胶囊、粉剂和液体等多种剂型可供选择外，还能为生产商和患者带来其他重要好处，例如：

无创、无痛且易于管理
与某些其他给药途径（例如注射剂）相比，通常费用更低，副作用更少
在需要的情况下，便于重复和长期服用
能够自己服用，无需医生帮助
生产相对简单，且无菌限制最小
剂型设计灵活

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图2：口服药物产品剂型

口服给药的市场空间如何？

Rajib 指出：“口服给药的市场需求非常稳定。”口服给药系统可能不像制药业的其他领域那样迷人或先进，但它们仍然在当前制药市场，以及每年药物审批中占据很大比例。“

口服药物产品市场的当前估值为数千亿美元，仍然保持强劲，并且预计将持续稳健增长。尽管处方药（Rx）产品（即需要获得医学专业人员许可才能购买的产品）仍占口服药物销售的很大比例，但自 1990年以来，非处方药（OTC）产品已经越来越受欢迎。非处方药的激增是由多种因素驱动的，比如处方止痛药的滥用和成瘾意识的提高。

在如此庞大的口服药产品市场中，如何让产品脱颖而出？

“要让产品脱颖而出，首先要深入了解终端用户：患者的需求，”Rajib 表示，“任何差异化战略都应该以改善患者疗效为核心。通过策略性的辅料选择，研发满足患者需求的配方通常可以实现这一点。“

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图3：口服治疗中的患者需求示例

“但我们也不能忘记生产商。减轻他们的工作负担总是件好事，”Rajib 表示， “在设计口服治疗剂时，了解配方和生产趋势对于研发真正卓越的产品也很关键。可以通过提高效率和简化加工来实现差异化。

以口服片剂生产为例。尽管辊压和湿法造粒等传统工艺仍然很受欢迎，但由于流化床加工等新兴技术无需制粒，从而提高了生产率，因而越来越受到青睐。因此，设计可通过此类方法加工的产品，即可直接压片的多功能辅料，对您的产品差异化至关重要。对于口服给药系统而言，生物利用度较差是一种越来越普遍的属性，而热熔挤出和喷雾干燥是制备该属性系统的主要方法，因而也越加受到青睐。

口服治疗有哪些趋势，尤其是在提高生物利用度方面？

Rajib 指出：“约有70——80%的新化学物质饱受水溶性较差，随之生物利用度也较差的困扰。”因此，口服给药的创新很大一部分是围绕提高溶解度展开的。”

许多口服药物已通过各种技术提升了水溶性，并已上市销售。部分用于提高水溶性和生物利用度的方法包括：

减小粒度（即微粉化或纳米研磨)
自乳化体系
盐或共晶形成
无定形固体分散体(ASD)

特别是 ASDS，已经成为提高药物水溶性的首选方法之一。在非常基本的层面上，ASD 由通过聚合物提供稳定性的无定形活性成分组成。无定形化合物是指缺乏统一结构或排列顺序的化合物，与原始晶体药物化合物相反，这种无序分布特性使其更容易被人体利用。然而，无定形化合物本质上是不稳定的，因此需要一种稳定的聚合物，既能提高溶解性，又能在药物释放曲线上提供灵活性。

ASD 提供了众多优势，例如：

可配制成口服固体，而其他提升水溶性的方法只能配制口服液体
更高的载药能力，可减少每次剂量所需的口服片剂数量

鉴于上述趋势和口服产品差异化需求，您认为行业的发展方向是什么？

口服给药领域仍存在大量未满足的需求，该行业预计将出现相应的增长。随着生活方式的改变导致特定疾病的流行，加上新兴经济体对产品需求的增长，口服药品行业对于创新产品和剂型的需求空前高涨。

Rajib 表示：“如果口服药品企业想要在竞争激烈的市场中脱颖而出，就需要寻找开创性的方法来提高生物利用度，并在药品中添加满足患者需求的多功能辅料。”然而，成功并非难事，尤其是与由消费者和配方设计师需求驱动的可持续企业合作，和/或利用经验丰富的 CDMO。对患者有深入的了解，拥有强大的研发能力以及牢固的合作伙伴关系，将会使公司在市场差异化竞争中脱颖而出，同时赢得终端消费者（即患者）的青睐。”

LLS 健康业务团队是药品开发各个阶段的可持续合作伙伴。我们由消费者和配方设计师所驱动，致力于实现创新，以提高患者的生活质量为目标。配方设计师能够满足不断增长的口服药物交付需求，是通过集成的辅料功能、合同开发和生产服务以及持续的技术和法规管理支持。。

作者：

Rajib Bhattacharjee | 口腔护理全球市场经理

Ashley M. Rein | 技术营销专家

配出美好未来：可改善生物药效率和治疗效果的口服给药