正如我们在 以往的博客中探讨过的，药品可以通过粘膜粘附性的注入而得到优化。
粘膜粘附性是指合成或生物大分子对生物组织（通常是粘液或粘膜）的粘附性。 这种粘附性是通过界面力而长时间粘合在一起的。 粘膜粘附性可以被纳入各种给药系统；这些系统可用于口腔、舌下、阴道、直肠、鼻腔、眼部和胃肠道给药，等等。
在这篇博客中，我们将探讨在设计粘膜粘附性剂型时具有关键意义的初始配方考虑因素，比如涉及药物、非活性成分和预期作用部位等方面的考虑。
配制粘膜粘附性配方时应考虑哪些因素
在设计粘膜粘附性药物配方时，必须要考虑到一些因素，以确保达到目标产品特征 (TPP)。
活性药用添加剂 (API/s)
粘膜粘附性药品的配制取决于活性药物成分的理化特性（如稳定性、溶解性和渗透性），以及剂量强度要求。
辅料
在设计粘膜粘附性配方时，选择一种能够赋予制剂粘膜粘附性，并确保制剂能够在作用部位长时间保留的辅料是至关重要的。 具有粘膜粘附性的辅料必须是合成或天然的亲水性聚合物，含有可与粘蛋白糖蛋白相互作用的功能团。 这种相互作用是通过像氢键、范德瓦尔斯力（分子间作用力）和离子相互作用之类的非共价键发生的。
目前有几种聚合物被广泛用于制药与医疗行业，以产生和加强产品配方中的粘膜粘附性，例如：
- 卡波姆（如Carbopol®聚合物）
- 黄原胶
- 卡拉胶
- 甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物 (PVM/MA)
- 羟丙基纤维素 (HPC)
- 羧甲基纤维素钠 (Na-CMC)
此外，选择额外的非活性成分也十分重要，因为这些成分可能会改变活性药物成分的释放速度、稳定性、渗透性，以及其他特性。
预期作用部位
开发粘膜粘附性配方的目的，是使活性药物成分可以有效地传递到目标组织，以获得预期的治疗效果。 因此，考虑到不同粘膜组织的独特属性非常重要。 而这势必要涉及了解组织的渗透性，因为并非所有表面都具有相同特性。 例如，药物通过阴道粘膜的吸收与通过鼻腔或口腔粘膜的吸收是完全不同的。 除此之外，同一腔体内不同区域之间的渗透性也可能存在差异（例如口腔中的舌下、颊部和腭部）。
而且，由于粘膜配方根据剂型会采用局部或全身给药两种方式，所以配方必须针对这两种方式进行优化。
剂型
有可能开发出包括液体、半固体和固体在内的各式各样的粘膜粘附性剂型。 最终选择配方的基础，将取决于目标产品特征、给药途径、治疗适应症以及活性药物成分等各种属性。 在选择剂型时，谨记病人的用药便利性和治疗依从性也非常重要。
可以增强粘膜粘附性的剂型包括：
- 薄膜
- 口腔解决方案和悬浮液
- 外用凝胶和乳剂
- 鼻腔喷剂
- 润喉糖和口含型片剂
- 牙膏和漱口水
- 滴眼液
LLS Health与粘膜粘附性剂型
聚合物辅料是任何有效的粘膜粘附性药物配方中的基本成分。 然而，并不是所有的粘膜粘附性聚合物都具有相同的性能。 选择合适的辅料与供应商，是开发有效配方的关键。
LLS Health在粘膜粘附性剂型方面拥有几十年的经验。 我们的 Carbopol®聚合物 和 Noveon®聚卡波非 与含有替代聚合物的产品相比，可成功使粘膜产品在目标部位的保留时间获得明显改善。
想要了解更多关于粘膜粘附性及其好处，乃至粘膜粘附性聚合物的选择，请下载我们的 最新指南和技术简介。
