Carbopol®聚合物的三种独特局部应用：文献评估

对于寻求患者偏好的非侵入性给药途径的配方设计师而言，局部给药是一种理想选择。 与口服药物一样，局部用药物产品便于患者在家中用药，而且通常不会带来疼痛感。 然而，尽管此类药物具有绕过胃肠道 (GI) 等优点，但在制定局部治疗方案时必须特别注意。

因此，配方设计师越来越倾向于通过多功能辅料与新兴给药技术相结合的方式提供解决方案。 在局部药物输送系统中取得成功的多功能辅料当中，Carbopol®聚合物位列之一。 Carbopol®聚合物具有凝胶形成能力、最终制剂中的粘弹性和热稳定性等理化特性，而且与多种活性药用添加剂 (API) 高度兼容，可作为创新性外用制剂的多功能辅料。 在这篇博客中，我们将通过最新文献当中的实例来探讨Carbopol®聚合物在三个应用领域里的使用。在这些实例中，Carbopol®聚合物为药品开发提供了支持，以克服与局部给药相关的传统挑战。

脂质体

Carbopol® 聚合物 可应用于 基于 脂质体的技术。 脂质体是一种磷脂纳米载体，可用于靶向给药。 这种物质具有双层膜结构 ， 该双层膜由疏水性分子组成，亲水分子被包覆在水性中心。 与传统的药物输送方式相比，脂质体具有多种优势，包括更高的生物相容性、自组装能力，以及携带更多药物负载的能力。¹

在基于脂质体的药物中使用Carbopol® 聚合物 作为胶凝剂大有 助益，因为它们 可以动态调节 包覆药物 ， 使其直接释放于作用位点。 ² 将 脂质体 融入 含有 Carbopol® 聚合物的凝胶配方， 可改善药物接触时间并避免皮肤水分流失，进一步增强药物向更深皮肤层的输送。³

Carbopol® 聚合物与许多 API 相容， 不仅能在基于脂质体的药物递送系统 中成功赋予配方所需的物理特性， 还可以改善药物释放。 在脂质体 药物输送领域使用 Carbopol® 聚合物，具有进一步创新的巨大潜力。

粘膜粘附 原位 胶凝系统

粘膜粘附 原位 胶凝系统为克服传统粘膜药物输送制剂的缺点提供了巨大潜力，这些缺点包括粘膜渗透性差 ， 药物 在目标部位 停留时间不充分 等。 此类系统的另一个主要优点是能够以液体形式给药，然后在目标部位形成凝胶。 这样可以增大系统的流动阻力， 使药物在作用部位的停留时间延长。⁴

Carbopol® 聚合物具有粘膜粘着 原位 胶凝系统 所需要的粘膜粘附特性 。⁵ 由于Carbopol 聚合物® 的结构特点，该物质 还有助于 提升胶凝特性。Carbopol® 聚合物具有 高分子量 和高百分比的羧基， 可与 粘膜之间形​​成​​​​​​​氢键 和/或 大分子链间渗透。 当 使用 体外食管 保留模型 进行 评估时 ，Carbopol® 聚合物 在模拟粘膜组织上的保留时间明显长于 其他粘膜粘附辅料，如 黄原胶、 卡拉胶和 羧甲基纤维素钠。⁶

由于其 卓越的粘膜粘附 特性， Carbopol® 聚合物 常与热胶凝 聚合物 一起， 用于 多种 粘膜粘附 原位 胶凝 系统的配制 。 使 用 Carbopol® 974P NF 聚合物 和 热凝胶 聚合物泊洛沙姆 407 原位 鼻腔凝胶 治疗 过敏性鼻炎便是这样一个例子。 Carbo pol ® 聚合物的粘膜粘附特性增加了药物在活性位点的停留时间 ，并 延长了药物 在体外的释放 时间.⁷ 在另一个例子中，Carbopol® 聚合物 与热敏聚合物一起添加到栓剂中 形成 原位 凝胶。 8 这两种聚合物 的 组合 能起到协同 作用，可增加凝胶强度，并改善药物在活性位点的保留。 

抗菌剂

局部抗菌剂，尤其是用于伤口护理和皮肤感染应用， 是 一种成熟的治疗方式。然而，对于配方设计师来说，确保有效剂量仍是一种挑战。 

Carbopol® 聚合物 在多种局部 抗菌药品 中用作辅料， 这些药品中含有阿奇霉素 、环吡酮 、克林霉素 克霉唑 、红霉素 扶他林 酸、, 更昔 洛韦, 、 甲硝哒唑 等API, 和 萘替芳。 这表 示 Carbopol 聚合物® 兼容 广泛的抗菌药品 并且 有助于发挥他们的 抗菌活性。⁸

不仅如此， 含有 Carbopol 聚合物® 的组成 显示出 对预防或治疗 急性病毒感染 及/或过敏性感染 或症状的潜在 治疗效果。 近期专利表明可能用于 预防或治疗常见流感以及过敏原导致的过敏性鼻炎 等症状 的众多方法和组成。 研究发现，含有Carbopol 980 NF 和® 981 NF 聚合物的 中性pH值 组成可 在哺乳动物 上皮细胞体外试验中 降低 病毒或过敏原活性， 说明其可用于, 局部， 尤其是在鼻内，用于治疗病毒感染和/或过敏症状。⁹

这些例子都证明Carbopol® 聚合物有应用于局部抗菌领域的潜力。 

医药创新 赋能者：Carbopol® 聚合物和LLS Health

本博文对文献中Carbopol 聚合物在新兴 用例中支持局部给药系统开发的® 三个独特应用领域进行了审视 ，但这仅仅是这些 辅料能力的一个 小示例 。Carbopol® 聚合物的灵活性和功效使其成为实现创新的理想辅料。

LLS Health在为药品开发生产优质辅料方面具有数十年的经验，配备专业的科学家团队，为 我们的 客户提供高效支持。 我们致力于确保 医药 制造商在医药产品开发和市场化过程 中畅通无阻，一路向前。

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如欲了解更多信息，请访问 https://www.lubrizol.com/Health/Pharmaceuticals/Excipients/Carbopol-Polymer-Products

*尽管本博文中提及的若干参考论文 可能 包含 苯聚合 卡波姆，但路博润不推荐在医药配方中使用 苯聚合 卡波姆。 我们网站上的此表 显示根据黏度标准推荐的苯级Carbopol® 聚合物的替代品。 

参考资料*