您是否知道，2015年至 2019年，FDA批准的新分子实体(NME)中70%-80%为小分子，而在2019年，批准的小分子中68%为口服制剂给药？
尽管其他领域的给药创新可能会引发更多兴奋和报道，但在新药领域，要想获得商业成功，易于制造、高成本效益和患者友好至关重要。 因此， 口服固体 仍然是最受欢迎的剂型，并持续占据全球制药市场的最大份额。
这种需求推动了创新的定制化和趋势，迫使研发科学家采用创新方式来满足日益增长的需求。
其中两则示例是患者为中心和精益制造，它们体现了市场趋势如何推动口服固体制剂配方的新方法。 随着患者拥有更多医疗自主权，以患者为中心的开发方法迅速成为确保产品成功的首要因素。 与此同时，为了缩短制造时间和降低成本，制造工艺简单化一直是人们孜孜以求的目标。 而这些新兴趋势和新方法无疑将为行业带来更多获益。 但可以想象的是，顺应新趋势往往会提升产品的规模化和商业化难度。
这就引出了一个关键问题，研发科学家和配方团队如何满足行业趋势，同时解决制造复杂性问题？ 请继续阅读，了解有关这些市场趋势的更多信息，并了解全新的辅料技术如何提供解决方案。
热门趋势#1 - 以患者为中心
随着获得更多信息和药物安全意识的提高，患者对药物的了解也越来越多。 因此，近年来，药物研发已经转向将患者置于研发和生产决策的中心。 为了确保患者处于研发的前沿，监管机构也越加关注患者体验。 例如，FDA创建了PFDD（以患者为中心的药物开发），以确保满足患者的需求、经验、观点和优先事项。
为了提供符合这一趋势的产品，研发科学家正在使用高质量的辅料技术，如 Carbopol®聚合物，以实现技术创新。 这些聚合物可以通过多种方式为新药添加以患者为中心的特征，确保其对患者而言更加方便。
满足以患者为中心的需求：给药频率是多少？
改善以患者为中心的方法之一是降低给药频率。 频繁给药不仅会给患者造成不便，而且人为错误也可能导致服药时间出错，从而降低疗效。 标准的速释(IR)剂型无法长时间维持血药浓度。 因此，患者需要每天服用多个剂量，从而增加了给药后高峰值血药浓度引发不良副作用的风险。
在药物产品研发过程中修改释放配方时，控制活性药物成分(API)的释放速率至关重要。 因此，缓释剂型提供了卓越的解决方案，可以降低制剂的给药频率，使患者受益。 经过验证的辅料，如Carbopol聚合物，往往是改善缓释剂型和成功控制活性药物成分释放速度的最佳促进剂。
长期以来，Carbopol聚合物始终备受研发科学家和制造商信赖，因为它们为配方师提供了众多益处。 例如，与竞争性材料相比，Carbopol可提供更好的剂量释放控制，确保比其他材料更慢的药物释放。 作为一种辅料，Carbopol比纤维素材料（如羟丙甲纤维素，也称为HPMC）更有效，使配方师即使在低使用量下也能有效地控制释放。
与其他辅料结合使用时，Carbopol聚合物也可提供配方优势。 当与其他辅料结合使用时，Carbopol：
- 由于协同效应，可降低辅料的总用量
- 通过不同的配比提供目标释药特性的灵活性。
- 降低药物释放曲线的变异性，特别是在HPMC和Carbopol配合使用时。
Carbopol实际应用：Mucinex®缓释双层片剂
Carbopol已在整个行业中成功实现商业化应用。 改善受控释放。例如，在应用于知名感冒和流感药物Mucinex中时，Carbopol能够制成独特的双层片剂，并利用协同效应有效延长释放时间。
控制Mucinex的药物释放尤其具有挑战性，因为活性药物成分愈创木酚是水溶性的。 然而，即便使用水溶性原料药，Carbopol也能够实现高载药量和良好的释放速率控制。 这一功能造就了差异化产品，并取得了商业上的成功，包括使用Carbopol的几条产品线均实现了扩展。
满足以患者为中心的需求：有更小的片剂吗？
缩小片剂的规格是另一个趋势， 以增强患者为中心的意识。大片剂对患者来说是个困扰。 它们可能为患者带来不舒服的吞咽体验，甚至令患者拒绝服用这款药物。 对于研发人员来说，减小片剂的规格可以改善患者体验，并增加可能的消费者数量。 创新性辅料可在生产过程中减小片剂规格，并增强药物以患者为中心的体验。
Carbopol的临床应用：大剂量缓释二甲双胍片
例如，商用大剂量二甲双胍片（规格为500-1000mg）存在片剂规格过大的问题。 认识到这一挑战后， 路博润研发的二甲双胍片 使用了Carbopol来缩小片剂规格。
当Carbopol用于二甲双胍片时，载药量从62.5%提高到80%，从而导致片剂规格比使用HPMC的商业产品缩减22%。 基于Carbopol的片剂也显示出符合USP测试IV规格的药物释放。 此外，路博润还为差异化配方申请了专利，证明了将Carbopol加入配方中的商业价值。
如需了解路博润改良二甲双胍片的更多信息， 请联系我们的团队。二甲双胍片只是其中一例，展示了Carbopol聚合物如何实现差异化、可专利保护的配方，这些配方可实现患者和商业双重获益。
热门趋势#2-精益制造
精益制造是另一项正在影响口服固体制剂发展的新兴全球趋势。 精益制造这一概念已经提出了一段时间。 然而，近年来，随着制药行业重新评估其对环境的影响和实现可持续发展的方法，这一趋势重新成为焦点。
其中两则示例是患者为中心和精益制造，它们体现了市场趋势如何推动口服固体制剂配方的新方法。 随着患者拥有更多医疗自主权，以患者为中心的开发方法迅速成为确保产品成功的首要因素。 与此同时，为了缩短制造时间和降低成本，制造工艺简单化一直是人们孜孜以求的目标。 而这些新兴趋势和新方法无疑将为行业带来更多获益。 但可以想象的是，顺应新趋势往往会提升产品的规模化和商业化难度。
对于致力于口服固体疗法工艺的研发人员来说，颗粒化是增加复杂性的关键一步。 在此过程中，不可压实的细粉末被转化为更粗的附聚体，以便压制成片剂。 这听起来很容易，但实际上，造粒很复杂，并增加了制造过程的成本。
使用直接可压缩和预制粒的辅料，如 Carbopol 71G，可省去制粒步骤，帮助制造商缩短制造时间，并降低费用。 这也提供了额外益处，如最大限度地减少材料浪费和成本。
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口服固体创新展望
转向更多以患者为中心和精益制造是制造商需要满足的关键市场趋势。 延长释放时间和减小片剂规格对于提高以患者为中心和药物成功率都很重要，而精益生产是确保高效生产的关键。 通过应用创新性辅料，您可以改善患者的生活质量，并提高新产品的商业可行性。
作为经验丰富的行业领导者，路博润为我们的Carbopol聚合物（包括Carbopol71G）提供一流的技术支持。 立即联系我们的团队，了解Carbopol产品如何改善您的口服固体剂型。
